Арисепт и приобретённое слабоумие при болезни Альцгеймера

Деменция, как диагноз заболевания, — это приобретенное слабоумие вследствие надвигающейся старости, либо по другим причинам, поражающим мозговые полушария. Наиболее распространена деменция как производная болезни Альцгеймера. Именно Алоис Альцгеймер впервые научно описал и обосновал происхождение приобретенного слабоумия. Альцгеймеровское определение слабоумия впоследствии получило название по имени его открывателя и исследователя и в последние десятилетия известна как болезнь Альцгеймера. Беспощадное заболевание старости, страдают которым в той или иной форме в двадцать первом веке более 30 миллионов человек. И если в ближайшее время не найдется эффективного средства, излечивающего мозговое слабоумие, лет через 50 число пациентов увеличится, как минимум, в четыре раза.

Ежегодно лучшие умы, ученые с мировым именем разрабатывают новые препараты, стараясь хотя бы замедлить течение болезни, остановить ее прогрессирование и дать больному как можно больше времени действовать самостоятельно, без помощи сиделок и постоянного ухода за собой.

Создание препарата нового поколения Арисепт купить который сейчас уже можно в интернет-аптеках, позволило людям, страдающим альцгеймеровским слабоумием, существенно увеличить время самостоятельности. И чем раньше начать принимать препарат, там дольше будет осуществляться торможение процессов, развивающих болезнь Альцгеймера.

Медицинский препарат Арисепт относится к фармакологической группе м-,н-холиномиметиков, в том же числе и антихолинэстеразных средств. Действующим веществом лекарственного средства является Донепезил.

Форма выпуска — двояковыпуклые таблетки с гравировкой «Aricept», расположенной с одной стороны и цифрой, обозначающей количество активного вещества в таблетке, с другой.

По фармакологическим действиям медицинский препарат Арисепт является селективным и полностью обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы, в свою очередь, являющейся преобладающей в головном мозге по типу холинэстеразы. Способность Донепезила ингибировать фермент холинэстеразы в тысячу с лишним раз больше, чем ферменты бутирилхолинэстеразы, которая находится преимущественно вне центральной нервной системы. Отмечается значительное увеличение степени подавления активности ацетиловой производной холинэстеразы уже после первого приема Арисепта внутрь. В зависимости от принятой дозы (5 или 10мг) пропорционально увеличивается и степень подавления — 64% и 74% соответственно.

Замедление ацетилхолиэнстеразы в эритроцитах крови под влиянием Донепезила перекликается с изменениями ADAS-cog. Исследований на вероятность влияния со стороны Арисепта конкретно на нейропатологические изменения не проводилось.

По фармакокинетическим свойствам систематическое применение лекарственного средства Арисепт позволяет поддерживать равновесное состояние одинаковой концентрации донепезила в плазме крови и вытекающих из этого фармакодинамических эффектов. Прием пищи существенного влияния на время всасывания не оказывает.

Связь с плазменными белками порядка 97% самого донепезила. Отсутствуют данные о связывании шесть-О-десметилдонепезил (активный метаболит донепезила) с белками плазмы крови. Так же пока не пришли к окончательному выводу по распределению активного вещества Донепезил в мягких тканях организма. Только на уровне предположения метаболиты держатся в организме около недели.

Метаболизм происходит в печени, вырабатывая продукты гидроксилирования и кислородного дезалкирования и другие метаболиты.

Способ выведения на 80% с мочой, на 20% с калом. Причем, с мочой выводится в основном донепезил, а с калом его метаболиты.

Какое-либо значимое влияние на концентрацию активного вещества Донепезил в крови не оказывает ни пол, ни раса, ни курение и по средним показателям аналогичны показателям, полученным у добровольцев, принимавших Арисепт, молодых, здоровых людей. Почечные и печеночные нарушения в легкой или средней степени не влияют на клиренс активного вещества Донепезил.

Рекомендации к применению

Медицинский препарат Арисепт применяется при болезни Альцгеймера, в частности, для симптоматического лечения деменции средней и легкой стадии альцгеймеровского типа.

Назначают лекарство взрослым людям, в их числе и пациентам пожилого возраста, в первоначальной дозе 5мг, один раз в сутки за один прием. Такая дозировка соблюдается до полутора месяцев с целью достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови. Затем доза увеличивается вдвое (10мг) так же одноразово раз в сутки. Более десяти мг принимать не рекомендуется. Это максимальная терапевтическая доза. Принимать препарат целесообразно пока наблюдается эффективность его применения. Оценивать это необходимо посредством периодического обследования в клинике под наблюдением специалиста.

На медицинский препарат Арисепт инструкция указывает о возможных симптомах в случае передозировки. Наблюдение холинергического криза с явно выраженной тошнотой, рвотой, сильным потоотделением и слюной, резким снижением артериального давления, появление судорог и угнетение дыхания. Существует вероятность усиления слабости мышц, и даже летальный исход, если мышечная слабость поразит дыхательные мышцы. Поэтому препарат необходимо хранить в хорошо закрытом месте, чтобы пациент, в силу своего заболевания, порой не ведающий, что делает, не имел доступа к медикаментам. То же самое касается и детей.

В случае передозировки рекомендуется использование атропина или аналогичных антихолинергических средств.

Медицинский препарат Арисепт имеет очень мало противопоказаний. В основном это индивидуальная непереносимость действующего вещества Донепезил или производных пиперидина. С особой осторожностью лекарство рекомендуется принимать пациентам с диагнозами заболеваний дыхательных путей, в частности, бронхитам и бронхиальной астмой, в том числе и в анамнезе. С осторожностью в случае проводимой анестезии, или различными сердечно-сосудистыми сбоями. Осторожно пациентам с язвой желудка,не рекомендуется и в период ее терапии.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а так же антагонистами или агонистами ее системы.

В связи с тем, что на лекарственное средство Арисепт цена довольно доступна, популярность именно этого препарата для поддерживающей терапии альцгеймеровской формы деменции одна из самых высоких. Принимают препарат неограниченное количество времени. До той поры, пока имеется хотя бы минимальный эффект или отсутствие резкого ухудшения потери самоконтроля и прочего.

Хранить медицинский препарат Арисепт можно при комнатной температуре до 30 градусов Цельсия, но в строго недоступном для детей и страдающих слабоумием пациентов месте.